ピリミジン塩基のアナローグとして thymidine monophosphate の合成を阻害することにより、DNA合成を抑制する。
胃癌・食道癌・大腸癌など消化器癌の化学療法に利用されるほか、尖圭コンジロームに対しては外用される。
主に下痢や食欲低下などの消化器症状を呈する。 特に dihydropyrimidine dehydrogenase,DPD が欠損している人では副作用が増強される。 また帯状疱疹の治療薬であるソリブジンは、代謝物によるジヒドロチミン脱水酵素の不可逆的阻害により5-FUの代謝 が阻害され、毒性が強く出現する。
副作用は一過性であり、血球減少は完全に回復することが多い。
投薬から4〜5日して発症することが多い。
Akimichi Tatsukawa