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葉酸のアナローグとして、 thymidine monophosphate の合成を阻害する。 歴史的には固形癌(絨毛癌)を根治した最初の抗癌剤として有名である。
ジヒドロ葉酸の類似物であり、ジヒドロ葉酸還元酵素に作用して、葉酸合成を阻害する。
骨髄機能が強く抑制されて白血球産生が減少するので白血病に特に有効だが、最近では抗炎症効果から慢性関節リウ マチにも用いられる。
ほとんど代謝を受けることなく腎臓から尿中に排泄される。
したがって妊婦への投与は禁忌である。