テオフィリン thoeophyline

典拠: BasicClinicalPharmacokinetics.3ed [50, p.405] ,典拠: NEW薬理学3版 [77, p.438] ,典拠: 薬理書 [57, p.750] ,典拠: GoodmanGilman.9ed [11, p.672]

• 概念

  キサンチン誘導体の気管支拡張薬である。安全域が狭い薬剤であるのでTDMによる投与量コントロールが必要である。 治療域は10〜20mg/Lであるが、多くの場合に標的濃度は10mg/L程度に設定される。

• 特性
  • 薬理作用

    ホスホジエステラーゼを阻害する。 ホスホジエステラーゼはcAMPを分解する酵素であるから、その阻害剤はcAMP量を増大させて平滑筋を弛緩させる。

    • 気管支拡張
    • 中枢神経系刺激作用

      同類のカフェインよりも強力である。

  • 薬物動態

    標的組織である細気管支は二次コンパートメント second compartment であるから、テオフィリンの薬物動態は two compartment model に従う。 しかしながら中毒は血中濃度に関係しているため、急激な投与や血中への薬物蓄積によって中毒を来たしやすい。

    • 肝排泄型
• 副作用

  テオフィリンは肝臓で代謝されるため、肝不全の患者では中毒を生じる。 吐き気と嘔吐が最も多い副作用である。

  • 肝障害
  • 高カルシウム血症
  • 不眠
  • 痙攣

    50mg/Lを超えると生じやすいが、30mg/L以下でも起こりうる。