メルカプトプリンのprodrugであり、代謝されてメルカプトプリンになるとプリン代謝を阻害する。 リンパ球増殖の初期段階においてT細胞を強く傷害する。
こうした性質を持つため、臓器移植後の維持療法に利用されるが、急性拒絶反応には無力である。
投与量に依存しない副作用。発熱・膵炎・発疹・arthralgias・倦怠感・下痢など。
投与量に依存して出現する副作用。 骨髄抑制による白血球減少・血小板減少・感染・肝炎など。