薬物吸収 absorption

典拠: PharmacologyLippincott [18, p.4] ,典拠: NEW薬理学3版 [77, p.22]

• 吸収の要件

  吸収されるためには細胞膜と親和性を持つ必要がある。 そのために薬物の多くは極性を持ち、脂溶性が高いという性質をもつ。

• pH分解仮説

  pH と薬物の脂溶性の関係についての説である。

  • 弱酸性の薬物の場合
    

    $$HA <-> H^+ + A^-$$ (1.1)

    
    

    したがって酸性下では電荷を持たなくなるので、生体膜を通過しやすくなる。

  • 弱塩基性の薬物の場合
    

    $$B + H^+ <-> BH^+$$ (1.2)

    
    

    したがって塩基性下では電荷を持たなくなるので、生体膜を通過しやすくなる。

• 薬物吸収に影響する因子
  • 溶解度 solubility

    一般に脂溶性ほど生体膜を通過しやすい。

  • 投与量 dosage
  • 投与経路 route of administration
    • 経口投与 alimentary routes

      消化管を介した経路である。安全性が高いが、肝臓での初回通過効果 first-pass effect が不可避である。

    • parenteral routes

      静注や筋注など、消化管を介さない経路をいう。

      • 皮下注射 subcutaneuous injection

        吸収がよく、肝臓での初回通過効果を受けない。

      • 筋注

        筋肉は血流量が豊富なので皮下注射よりもさらに吸収がよい。

      • 静注

        全投与量が全身循環系に注ぐので、早期にかつ強力に薬物の効果が現れる。 原則として bioavailability は 1.0 となる。

生体利用率 bioavailability

典拠: BasicClinicalPharmacokinetics.3ed [50, p.2]

• 概念

  全身循環に到達した薬物量の割合をいう。