アドレナリン受容体 adrenergic receptor

典拠: PharmacologyLippincott [18, p.58]

• 概念

  α受容体とβ受容体が存在し、epinephrine と norepinephrine はそれぞれ異なった効果を生じる。

• 種類
  • α受容体

    epinephrine と norepinephrine の双方が作用し、原則として興奮性の効果をもたらす。

    • アドレナリンα1受容体

      後シナプス postsynaptic に存在する。2次メッセンジャーとしてIP3を用いてCa$^{++}$ を増加させる。

      • 血管壁に存在し、血管平滑筋を収縮する。
      • 気管支平滑筋にも存在し、これを収縮する??
      • radial muscle of the eye
      • 消化管
      • 前立腺の平滑筋
    • アドレナリンα2受容体

      主にシナプス前膜に存在する。 リガンドと結合すると Giタンパクが活性化され、 adenylate cyclase が不活化して cAMP が減少する。

  • β受容体

    epinephrine には反応するが、norepinephrine には反応しない。 原則として抑制性の効果をもたらすが、例外的に心筋を興奮させる。

    リガンドと結合すると Gsタンパクを活性化し、 adenylate cyclase を活性化させて cAMP を増加させる。

    • β1受容体

      心筋と腸に存在する。心臓に対しては収縮力の増強と心拍数増加をもたらす。

    • β2受容体

      epinephrineに対して特に強い親和性を持つので、副腎髄質ホルモンの標的組織となる。 気管支平滑筋と骨格筋の血管平滑筋に存在する。

アドレナリンα受容体 α-adrenergic receptor

典拠: Pathophysiology [20, p.279] ,典拠: Lange:Pharmacology.5ed [28, p.44] ,典拠: PhysiologyNMS [17, p.30] ,典拠: NEW薬理学3版 [77, p.119] ,典拠: 標準生理学4版 [85, p.371]

• 概念

  epinephrine と norepinephrine の双方の作用を受け、原則として興奮性の効果をもたらす。 (例外的に腸の可動性を抑制する)

• 種類
  • アドレナリンα1受容体

    平滑筋の後シナプスに存在する。2次メッセンジャーとしてIP3を用いてCa$^{++}$ を増加させる。

  • アドレナリンα2受容体

    主に神経系のシナプス前膜に存在する。 リガンドと結合すると Giタンパクが活性化され、 adenylate cyclase が不活化して cAMP が減少する。

アドレナリンα1受容体 α1-adrenergic receptor

• 概念

  平滑筋の後シナプスに存在する。2次メッセンジャーとしてIP3を用いてCa$^{++}$ を増加させる。

  • 血管壁に存在し、血管平滑筋を収縮する
  • radial muscle of the eye
  • 前立腺平滑筋

    前立腺平滑筋を収縮させる。

アドレナリンα2受容体 α2-adrenergic receptor

典拠: 精神薬理学エセンシャルズ2版 [47, p.154]

• 概念

  主にノルアドレナリン神経系のシナプス前膜に存在し、ノルアドレナリン遊離を調節する。 リガンドと結合すると Giタンパクが活性化され、 adenylate cyclase が不活化して cAMP が減少する。

• 分類
  • シナプス前 presynaptic α2-adrenergic receptor

    神経末端に存在し、これが活性化されると、その神経末端からのアドレナリンの分泌が抑制される。 つまりアドレナリンの分泌に対して負のフィードバックを行う。

    特に消化管の平滑筋を弛緩させる作用を持つ。

  • シナプス後 postsynaptic α2-adrenergic receptor

アドレナリンβ受容体 β-adrenergic receptor

典拠: Lange:Pharmacology.5ed [28, p.44]

• 概念

  エピネフリンには反応するが、ノルエピネフリンには反応しない。 基本的にβ2受容体は抑制性の効果をもたらすが、β1受容体は興奮性の効果で心筋を収縮させる。

  リガンドと結合すると Gsタンパクを活性化し、 adenylate cyclase を活性化させて cAMP を増加させる。

• 種類
  • β1受容体

    心筋と腸に存在する。心臓に対しては収縮力の増強と心拍数増加をもたらす。

  • β2受容体

    epinephrineに対して特に強い親和性を持つ。 主に気管支平滑筋と骨格筋の血管平滑筋に存在する。

    • 気管支平滑筋を弛緩する

      アドレナリン様物質は本受容体に作用して気管支平滑筋を弛緩するので、喘息の治療薬として用いられる。

    • 骨格筋の血管平滑筋を弛緩する

      α受容体と逆の効果をもたらすことに注意。 したがって少量のアドレナリンはβ2受容体に強く働くので、血圧は下降する。

    • 子宮収縮筋を弛緩する

      したがって切迫早産などに対して子宮収縮を抑制する際にβ2受容体作用薬が利用される。