主に活性化された肥満細胞から分泌され、平滑筋収縮・血管透過性亢進・胃酸分泌亢進などの作用をもたらす。 即時型アレルギー反応ならびに炎症反応のメディエーターとして有名であるが、胃酸分泌や神経伝達物質としても作 用する。
肥満細胞表面のIgE抗体と抗原の相互作用の結果として遊離され、即時型アレルギー反応の中心的な役割を果たす。
主に胃酸分泌を促進する。
中枢ヒスタミン神経系のシナプス前に存在し、ヒスタミンの遊離を調節する自己受容体である。