アンギオテンシン angiotensin

典拠: PharmacologyNMS [27, p.177] ,典拠: 現代の薬理学 [83, p.260]

• 薬理作用
  • アンギオテンシンIの作用

    アンギオテンシンIIの前駆物質であり、その他の作用はない。

  • アンギオテンシンIIの作用
    • 血管収縮と血圧増加
    • 副腎皮質に働いて aldosterone の合成・分泌を促進
    • 脳に働いて、バソプレッシンとACTHの分泌を促進する
  • アンギオテンシンIIIの作用

    よく知られていない。

• 生成機序
  1. レニンがアンギオテンシノーゲンを切断してアンギオテンシンIを生成する
  2. アンギオテンシン転換酵素によってアンギオテンシンIをアンギオテンシンIIへと転換する

アンギオテンシンII angiotensin II

典拠: Ganong16 [22, p.415] ,典拠: PhysiologyNMS [17, p.347] ,典拠: 標準薬理学4版 [85, p.91] ,典拠: PharmacologyNMS [27, p.177] ,典拠: 現代の薬理学 [83, p.260] ,典拠: 標準生理学 [87, p.551]

• 薬理作用
  • 血管平滑筋のAT1受容体に作用してこれを直接に収縮する

    低濃度では特に輸出細動脈を選択的に収縮するが、高濃度では全身の血管を収縮させる。

  • 副腎皮質に働いてアルドステロンの合成・分泌を促進
  • 交感神経節後終末を刺激してノルエピネフリンの放出を促進
  • 脳に働いて、バソプレッシンとACTHの分泌を促進する
• 生成機序
  1. レニンがアンギオテンシノーゲンを切断してアンギオテンシンIを生成する
  2. アンギオテンシン転換酵素によってアンギオテンシンIをアンギオテ ンシンIIへと転換する

     ここでアンギオテンシンIIは8個のアミノ酸となる。

• アンギオテンシンII受容体

  mas-1遺伝子によってコードされるGタンパク共役型受容体。 ホスホリパーゼCの活性化によりイノシトールリン酸代謝回転を促進し、生 じたIP3が小胞体に作用してCa$^{++}$ の増加をもたらす。

  • AT1受容体

    血管平滑筋に分布して血管収縮を起こす。

  • AT2受容体

    血液脳関門が欠如している脳室周囲器官に存在する。 バソプレッシン ADH の分泌を促進する。

• アンギオテンシンII受容体拮抗薬
  • サララシン saralasin

    アンギオテンシンのアミノ酸配列を変え、薬理活性を押さえて受容体への親和性を高めたもの。 したがってわずかながらアンギオテンシンとしての薬理活性を持つ。 このため腎性高血圧の診断に利用される。すなわち腎性高血圧であればサララシンの投与によって血圧 降下をもたらすが、そうでなければ血圧上昇をもたらす。

  • ロサルタン losartan

アンギオテンシンII受容体

典拠: 標準生理学 [87, p.551]

• 定義

  mas-1遺伝子によってコードされるGタンパク共役型受容体。 ホスホリパーゼCの活性化によりイノシトールリン酸代謝回転を促進し、生じたIP3が小胞体に作用して Ca$^{++}$ の増加をもたらす。

• 種類
  • AT1

    血管平滑筋に分布して血管収縮を起こす。

  • AT2

    血液脳関門が欠如している脳室周囲器官に存在する。?? バソプレッシン ADH の分泌を促進する。