抗精神病薬 antipsychotic agents, major tranquilizer

典拠: PharmacologyLippincott [10, p.127] ,典拠: NEW薬理学3版 [73, p.268]

• 概念

  前頭葉や辺縁系のドーパミン受容体を遮断し、鎮静などの抗精神病作用をなす。 したがって精神分裂病や躁病が適応となる。

• 作用機序はドーパミンD2受容体の遮断
• 種類
  • フェノチアジン誘導体

    鎮静作用が強い。

    • クロルプロマジン
  • ブチロフェノン誘導体

    幻覚・妄想を抑制する作用が強い。

    • ハロペリドール
  • チオキサンテン誘導体
• 副作用
  • 悪性症候群 neuroleptic malignant syndrome

    抗精神病薬でもっとも重篤な副作用である。 長期投与後に体温の持続的上昇と自律神経症状を経て、昏睡・痙攣を起こして死に至ることがある。

  • 薬剤性パーキンソニズム

    ドーパミンD2受容体の遮断による副作用。 ビペリデンで対処する。

    • 線条体でのドーパミンD2受容体の遮断による錐体外路系副作用
      • 錐体外路の障害によるパーキンソン病様症状
      • 急性ジストニア dystonia

        筋肉の異常な緊張であり、首・舌・顔面などの急性の筋固縮と痙直による眼球上転や舌突出を生じる。

      • アカシジア akathisia

        静座不能。激しい不快感を伴う、落ち着かない状態。

      • ジスキネジア dyskinesia

        難治性の不随意運動である。

    • 下垂体前葉のドーパミンD2受容体の遮断による高プロラクチン血症
      • 無月経
    • 延髄の化学受容器のD2受容体を遮断して制吐
  • 口渇・多飲